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为了增加抗肿瘤药的主动靶向性,降低毒副作用,克服白血病多药耐药(MDR),研制了一种既能特异定位于肿瘤细胞膜受体又能阻止药物外排的新型多聚物载药纳米粒——转铁蛋白(Tf)修饰的共载化疗药柔红霉素(DNR)和中药耐药逆转剂汉防己甲素(Tet)的聚乳酸羟基乙酸-聚赖氨酸-聚乙二醇(PLGA-PLL-PEG)多聚物纳米粒DNR/Tet-PLGA-PLL-PEG-Tf.DNR/Tet-PLGA-PLL-PEG-Tf对K562/ADR细胞有明显生长抑制作用,通过下调细胞mdrl/P-gp表达增加细胞内DNR含量,上调Bax/Bcl-2比值和Caspase 3、下调Survivin和NF-κB,诱导耐药细胞凋亡。DNR/Tet-PLGA-PLL-PEG-Tf还可能通过上调tfr和tfR进一步促进TfR介导的药物内吞作用。PLGA-PLL-PEG-Tf可携载多种药物,粒径均一并具有缓释特点,是一种有潜力应用于治疗白血病或其他恶性肿瘤的新型、通用的主动靶向载体平台。