【摘 要】
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戊己丸是临床治疗肠易激综合征的有效方剂,黄连为主药.黄连生物碱具有镇痛、抗炎、解毒、解热等生物活性.历代医书古籍中不同配伍的戊己丸的功能主治各不相同；本课题组前期对戊己丸的研究中也发现：7＃(黄连：吴茱萸：白芍为12∶1∶12)和8＃(12∶2∶3)在多个动物模型中均表现出显著的作用和药效差异.本研究采用体外、在体和体内模型,用LC/MS/MS法测定小檗碱和巴马汀的含量,比较在不同配伍中二者的表观
【机 构】
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中国中医科学院中药研究所,北京 100700 首都医科大学中医药学院,北京 100069
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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戊己丸是临床治疗肠易激综合征的有效方剂,黄连为主药.黄连生物碱具有镇痛、抗炎、解毒、解热等生物活性.历代医书古籍中不同配伍的戊己丸的功能主治各不相同；本课题组前期对戊己丸的研究中也发现：7＃(黄连：吴茱萸：白芍为12∶1∶12)和8＃(12∶2∶3)在多个动物模型中均表现出显著的作用和药效差异.本研究采用体外、在体和体内模型,用LC/MS/MS法测定小檗碱和巴马汀的含量,比较在不同配伍中二者的表观吸收系数(Papp)和药时曲线下面积(AUC)的变化,研究配伍对其药代特征的影响.在血药浓度模型中,配伍后能显著提高小檗碱和巴马汀的AUC；与相应剂量比,7＃和8＃中的小檗碱提高了52.5％和52.4％,巴马汀提高了47.4％和72.3％.在Caco-2细胞模型中,二者的转运具有双向异性,均能被P糖蛋白外排；巴马汀的Papp在配伍后从单味药的(6.309±1.278)显著提高到7＃的(7.112±1.298)和8＃的(7.981+1.198)；而小檗碱的透膜转运无明显改变.在体肠灌流模型中,小檗碱和巴马汀在大鼠回肠的转运均显著增强,尤其是巴马汀在8＃配伍方中的Papp比相应剂量的黄连提取物提高了3倍.本研究表明：两种黄连生物碱的吸收均受P-糖蛋白的影响,在戊己丸中的吸收均明显增强,可能与配伍中其它的成分抑制P-糖蛋白的功能提高其在肠道的通透性有关.
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