含缩氨基脲结构的二苯甲酮腙衍生物的合成与生物活性

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@@4-卤代-4-甲基磺酰氨基二苯甲酮腙衍生物是一类新颖化合物,对线虫、螨虫和粘虫均具良好的杀虫活性,特别对鳞翅目害虫普遍有效,而对其它有机生物体和人畜则大多表现为中低毒。具有杀虫活性高、杀虫谱广等特点。八十年代就有公司涉足研究,有超活性化合物(1Omg/L以下)被发现。在国内,该类化合物至今仍处于研究阶段。2001年,浙江化工科技集团有限公司(国家南方农药创制中心浙江基地)发现了一类新的苯基甲磺酸酯类化合物,专利发明名称:杀虫剂二苯甲酮腙衍生物,专利授权号:ZL01119493.6。巴斯夫公司2007年商品化的Metaflumizon(US5543573)是一个带缩氨基脲结构的类似二苯甲酮腙的化合物,和二苯甲酮区别在于和氰基相连苯环上多了一个亚甲基。本文结合Metaflumizon的缩氨基脲结构和二苯甲酮结构以及以前开发的二苯酮腙结构,主要研究X、Y、苯环A、B、C上的结构修饰,利用活性结构剖裂法和类同合成法,设计了下列结构,设计并合成了一系列新的化合物,已申请中国发明专利,申请号201010040040.0,结构式如(1)所示:X=C1,F;Y=O,NH: R=H,Me; R2=Me.CF3:R为常规的各种取代基。
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