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目的：利用chiral LC/MS/MS首次研究比较白花前胡中主要香豆素类成分白花前胡甲素（(±)-praeruptorin A，PA）及其手性对映异构体白花前胡丙素（(+)-praeruptorin A，dPA）和 (-)-praeruptorin A（lPA）的体内药动学及其转化。方法：雄性SD大鼠分别静脉注射白花前胡甲素（4 mg/kg）及其手性对映异构体 (分别2 mg/kg)，利用手性高效液相色谱-质谱联用系统，以MRM对血浆样品进行定量，以EMS-IDA-EPI进行代谢产物鉴定。利用WinNonlin 5.1软件，采用非房室模型进行药动学参数的计算。结果：建立了适合于PA，dPA及其光学对映体 lPA的大鼠体内药动学研究的定量方法；静注PA与dPA后，dPA在大鼠体内快速分布、消除。静注PA与lPA后，大鼠血浆中均无法检测到lPA。三者在体内均能产生3个C-3′当归酰基单氧化产物，PA和lPA同时能产生2个C-4′水解产物。结论: dPA与lPA体内药动学过程显示出手性差异性，该差异的产生可能是由血浆中羧酸酯酶对于对映异构体催化活性的不同引起。