【摘 要】
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目的:建立Beagle犬血浆中HZ08的高效液相色谱质谱联用(LC-MS/MS)测定法,测定其绝对生物利用度.方法:6只Beagle犬进行随机双交叉试验,分别单剂量静脉注射或灌胃HZ08,采用液相
【机 构】
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中国药科大学药物分析室,南京,210009
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目的:建立Beagle犬血浆中HZ08的高效液相色谱质谱联用(LC-MS/MS)测定法,测定其绝对生物利用度.方法:6只Beagle犬进行随机双交叉试验,分别单剂量静脉注射或灌胃HZ08,采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)以屈他维林为内标正离子选择性反应检测测定给药后血浆中的药物浓度,计算两者的药动学参数及绝对生物利用度.结果:静脉注射和灌胃5mgHZ08后血药浓度水平有极其显著性差异,主要药动学参数如下: Cmax分别为(384.3±40.4) 和(5.7±2.3) ng·mL-1;Tmax分别为(0.11±0.04)和(0.92 ±0.80) h; t1/2分别为(2.4±0.3)和(29.7 ±40.7) h; AUC0-12分别为(314.1±57.3)和(15.1 ±1.8) h·ng·mL-1; AUC0-$分别为(320.7±60.5)和(72.2±62.7) h·ng·mL-1.由两种制剂的AUC0-12计算,灌胃制剂的绝对生物利用度为(5.0±1.5) ％.结论:建立的LC-MS/MS测定法专属准确灵敏度适宜.HZ08在Beagle 犬体内绝对生物利用度较低.
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