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目的：利用基于HEK293 细胞的肝X 受体（LXR）生物活性测定方法检测人参皂甙Compound K 和绞股蓝衍生物对LXR 生物活性的调节作用，以探究LXR 是否为中药人参和绞股蓝的药物作用靶点。方法：利用脂质体将LXR 表达与报告基因质粒共转染入HEK293 细胞中，待外源基因开始表达后加入待测药物，药物处理24 h 后使用双荧光素酶报告基因法测定试剂盒检测报告基因表达后酶活。结果：人参皂甙Compound K 对LXRα的激活作用不明显，对LXRβ有一定的激活作用，EC50 为0.74 μmol·L-1。另外，用不同方法制得的绞股蓝衍生物对LXRβ也有一定的激活作用。结论：人参皂甙Compound K和绞股蓝衍生物是LXRβ的选择性激动剂。人参的药理作用有多少是由于LXR 被调节是未来研究课题。