New challenges in analytical data analysis and management for pharmaceutical research and developmen

来源 :全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ely_5
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香豆素类化合物是一类重要的有机杂环化合物,多数具有明显的抗凝结、抗癌及抗HIV 等广泛的生物活性[1]。大量研究表明,氨基二硫代甲酸酯类化合物具有抗细菌、抗真菌、抗氧化[2]、抗肿瘤[3]等多种多样的生物活性。
冬凌草甲素是从唇形科香属植物中提取出来的一种对映-贝壳杉烷型二萜类化合物。研究表明,冬凌草甲素对多种肿瘤细胞有显著抑制或杀伤作用,具有明显的细胞毒作用和较强的抗肿瘤活性[1]。虽然冬凌草甲素抗肿瘤作用较明显,但由于其水溶性差,生物利用度低等原因,其临床应用受到限制。因此,对此类化合物进行结构修饰,并对相关衍生物进行活性研究具有重要意义。
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磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)为一类脂激酶,参与调控细胞增殖、存活、凋亡、代谢等生物学过程。在多种人类肿瘤中,PI3K 信号通路由于多个关键组成蛋白存在异常改变而过度激活,使得PI3K 成为肿瘤治疗的重要靶标。