双脱甲氧基姜黄素PLGA微球药物代谢动力学研究

来源 :第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hyc1958
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
  目的 研究双脱甲氧基姜黄素PLGA微球(CurⅢ-PLGA-MS)大鼠体内药物代谢动力学。方法 采用HPLC法测定尾静脉注射双脱甲氧基姜黄素(CurⅢ)和双脱甲氧基姜黄素PLGA微球(CurⅢ-PLGA-MS)后不同时间血浆、心、肝、脾、肾中CurⅢ的浓度,绘制药-时曲线,计算药物动力学参数。结果 CurⅢ-PLGA-MS在其他组织中分布较少,CurⅢ在肺组织中48 h左右药物浓度最高,且72 h药物浓度依然较高。结论 CurⅢ-PLGA-MS有缓释作用和较明显的肺靶向性。
其他文献
Background Alth6ugh norcanthnridin (NCTD) has been used to treat tumors in China for many years, its metabolism pathway and the relevant enzymes still remain unclear now.The primary biotransformation
会议
目的 研究药物转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)对多聚-丙氨酸-紫杉醇偶合物(PG-PTX)和紫杉醇(Taxol)在胞内吸收的影响。方法 应用MCF-7细胞考察抑制剂作用下两种化合物胞内摄取情况:MDCK-MDR和MDCK双层细胞外排模型,计算表观渗透系数(Papp),考察P-gp能否介导紫杉醇及PG-PTX的转运。结果 紫杉醇组MCF-7细胞内活性药物含量受P-gp抑制剂的影响,而PG-PTX组不受
肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性是造成化疗失败的主要原因,雷公藤内酯醇(PG490)作为抗肿瘤药物,在临床应用时也存在发生多药耐药的可能性.本研究中应用表达人多药耐药基因(MDR1)的细胞研究MDR1对PG490的作用,为PG490的抗肿瘤临床应用前景进行评估.应用野生型MDCK和稳定转染MDR1的MDCK I1细胞研究PG490的双向转运特征,比较三种浓度PG490 (2.5、10、25 μM)在两
已有众多文献表明甘草及其皂苷能够调控啮齿类动物CYP3A酶活性及表达,但甘草对Ⅱ相代谢酶的影响尚未见报道,本文长期给予大鼠灌胃甘草酸二铵(GLN),考察了GLN对大鼠肝脏和小肠UGT酶的调控。结果显示,肝脏UGT酶活性显著提高,而肠道UGT酶活性则显著下降,肝脏和肠道UGT对应亚型mRNA和蛋白表达均上升,长期给予甘草酸二铵也能够促进大鼠对UGT底物霉酚酸(MPA)的代谢。细胞实验也进一步验证,G
会议
本研究旨在阐明质子偶联寡肽转运体(POTs)在脾脏和巨噬细胞中的表达和功能,并揭示其在细菌肽丙氨酸-γ-D-谷氨酸-二氨基庚二酸(γ-iE-DAP),胞壁酰二肽(MDP)诱导引起的固有免疫反应中的作用.应用实时定量PCR和Western blot的方法研究发现,除PepT1之外,PepT2,PHT1,PHT2的mRNA和蛋白表达在脾脏中均能检测到,且人和小鼠脾脏的巨噬细胞中PepT2和PHT2的转
Objective Genistein is a good candidate as an alternative to estrogen replacement therapy for Aizheimer disease (AD)because of the effects in ameliorating learning or memory deficits of AD without inc
噻吩诺啡(SNF)是军事医学科学院自主研发的Ⅰ类戒毒防复吸新药。前期研究表明该药主要经胆汁捧泄,并存在肠肝循环。本研究应用Caco-2细胞和"三明治"培养大鼠原代肝细胞(SCRH)模型,研究SNF及其结合产物的胆管外排。结果表明,SNF和结合产物分别是P-gp和MRP2的底物,其胆管外排分别由这两个转运体介导。在SCRH上进一步应用P-gp和MRP2抑制剂研究了转运体抑制对SNF胆汁排泄的影响,维
Aconitine (AC) is a famous major diterpenoid alkaloid present in the roots of Aconitum species (Ranunculaceae family).Aconitum were widely co-administered with other herbal medicines or prescription d
目的 研究鹰嘴豆芽素A(Biochanin A,BCA)的两种载体的药动学过程.方法 用高效液相法测定血药浓度,计算药动学参数.结果 鹰嘴豆芽素A的固体脂质纳米粒(Biochanin A loaded solid lipid nanoparticles,BCA-SLN)和纳米脂质载体(BiochaninA loaded nanostructured lipid carriers,BCA-NLC)的
目的 考察新藤黄酸固体脂质纳米粒(GNA-SLN)在大鼠体内的药代动力学特征.方法 对大鼠分别腹腔注射新藤黄酸溶液和GNA-SLN,采用HPLC法测定新藤黄酸在大鼠体内的血药浓度,DAS2.1软件拟合计算药动参数.结果 给予等剂量的新藤黄酸溶液和GNA-SLN后,Gmax分别为1.13±0.678和3.466±0.678,AUC(0-t)分别为2.467±0.206和7.683±0.89,t1/2