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母核取代的萘二酰亚胺类衍生物是一种经典的 G-四链体结合剂[1,2].研究表明单糖、核苷及含氮脂肪环等末端基团修饰的三取代萘二酰亚胺衍生物为很好的 G-四链体 DNA 结合剂,但该类化合物同时又能够与双链 DNA 发生较强的嵌插作用.为提高化合物与 G-四链体 DNA 的结合能力及选择性,设计合成了二糖、假三糖、假四糖[3]修饰的三取代萘二酰亚胺类小分子配体(Fig.1).所合成化合物表现出良好的体外抗肿瘤活性,其与 DNA 的识别作用正在测试中.