【摘 要】
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目的：研究甘草酸18H差向异构体18α-甘草酸、18β-甘草酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。方法：建立Caco-2细胞模型，采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能；利用流式细胞仪测定Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的表达。结果：中、高浓度(30 μM，120 μM)的18α-甘草酸使细胞内罗丹明-123的浓度分别增加了32.0%和8.2%，低浓度(1 μM)的18α-甘草酸对
【机 构】
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中南大学湘雅二医院 临床药学研究室 湖南长沙 410011 桂林医学院 药学院 广西桂林 5410
【出 处】
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2009年湖南省药学会医院药学专业委员会学术年会
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目的：研究甘草酸18H差向异构体18α-甘草酸、18β-甘草酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。
方法：建立Caco-2细胞模型，采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能；利用流式细胞仪测定Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的表达。
结果：中、高浓度(30 μM，120 μM)的18α-甘草酸使细胞内罗丹明-123的浓度分别增加了32.0%和8.2%，低浓度(1 μM)的18α-甘草酸对罗丹明-123外排的影响没有统计学意义；低、中、高浓度(1μM，30 μM，120 μM)的18β-甘酸均能使细胞内罗丹明-123的浓度分别减少42.8%、42.6%和30.2%。Caco-2细胞与药物孵育72 h后，低、中、高浓度(1μM，30μM，120μM)的18α-甘草酸使P-糖蛋白的表达分别下调18.4%，23.8%和20.0%；高浓度(120μM)的18β-甘草酸使P-糖蛋白的表达上调5.9%，低、中浓度(1μM，30μM)的18β-甘草酸对P-糖蛋白表达的影响没有统计学意义。
结论：18α-甘草酸对P-糖蛋白功能和表达的影响均表现为抑制作用；相反，18β-甘草酸对P-糖蛋白功能和表达的影响均表现为诱导作用。
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