【摘 要】
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目的:本研究旨在探讨丹参酮ⅡA磺酸钠(DS-201)脂质体的制备及其对在HEK293细胞上表达的大电导钙激活钾通道(BKCa)α亚单位的激活作用,并比较DS-201及其脂质体对在HEK293细胞
【机 构】
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泸州医学院心血管医学研究所,医学电生理教育部重点实验室;
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目的:本研究旨在探讨丹参酮ⅡA磺酸钠(DS-201)脂质体的制备及其对在HEK293细胞上表达的大电导钙激活钾通道(BKCa)α亚单位的激活作用,并比较DS-201及其脂质体对在HEK293细胞上表达的BKCa通道α亚单位作用的差异性;探讨DS-201脂质体的制备,有效的将DS-201直接导入细胞,以充分发挥其激活BKCa的药效作用,为以后的实验提供参考价值。方法:应用薄膜-超声法制备丹参酮ⅡA磺酸钠(DS-201)脂质体,再以稳定高效表达BKCa通道的HEK 293细胞系为研究对象,应用膜片钳单通道技术研究DS-201及制备的DS-201脂质体对HEK 293细胞上的BKCa通道α亚单位电流的作用。结果:在细胞贴附式膜片(cell-attached patch)下,膜电位为+50m V时,500μM DS-201对HEK 293细胞上表达的BKCa通道α亚单位单通道电流的作用,该通道电流幅度值从9.747±1.543(P>0.05,n=8),无统计学意义,该通道开放概率从0.0115±0.0051到0.0126±0.0062(P>0.05,n=8),无统计学意义;含500μM DS-201脂质体对HEK 293细胞上表达的BKCa通道α亚单位单通道电流的作用,该通道电流幅度值从10.524±1.853(P>0.05,n=8),无统计学意义,开放概率从0.0142±0.0086增加到0.1538±0.0762(P<0.05,n=8),有明显的激活作用,且具有统计学差异。结论:DS-201几乎不能直接进入细胞而发挥其作用,而将其制备成脂质体后,可以使之从细胞外进入细胞内而发挥其激活BKCa的作用。
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