【摘 要】
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目的 以非还原敏感壳聚糖胶束(HECS-OA)胶束为对照,考察还原敏感壳聚糖(HECS-ss-OA)胶束负载药物能力、理化性质及体内药效学行为.方法 采用透析法制备载紫杉醇(PTX)胶束
【机 构】
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中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室,南京 210009
【出 处】
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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周
论文部分内容阅读
目的 以非还原敏感壳聚糖胶束(HECS-OA)胶束为对照,考察还原敏感壳聚糖(HECS-ss-OA)胶束负载药物能力、理化性质及体内药效学行为.方法 采用透析法制备载紫杉醇(PTX)胶束PTX-HECS-ss-OA及PTX-HECS-OA,并测定其载药量、包封率、形态、粒径,考察载体和载药胶束的体外溶血行为,并评价载药胶束在S180荷瘤ICR小鼠体内的药效学行为.结果 PTX-HECS-OA 和PTX-HECS-ss-OA 载药量分别为31.4％和31.2％,包封率为82.5％和81.5％,粒径为141.1 nm 和167.6 nm,原子力显微镜（AFM）图片显示载药胶束为类球状结构,粒径分布均匀,体外溶血试验显示HECS-OA、HECS-ss-OA 偶联物及其载药胶束相对于市售制剂Taxol 具有更好的溶血安全性.体内药效学实验结果表明PTX-HECS-ss-OA 胶束组较市售制剂Taxol.组和PTX-HECS-OA胶束组具有更显著的抑瘤效果及更低的系统毒性.结论 HECS-ss-OA 可成为胞内触发式给药的优良新型的药物载体,具有良好的应用前景.
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