目的:通过建立HPLC-UV法研究三七皂苷R₁在正常和心肌缺血模型大鼠的体内药动学作用,为进一步研发治疗心脑血管疾病的三七产品提供理论依据。方法:将48只SD雄性大鼠等分成正常组和垂体后叶诱导急性心肌缺血模型,两组分别分为三七皂苷R₁高、中、低（200、100、50 mg/kg）剂量组,单次灌胃给药后于不同时间点采血,以淫羊藿苷为内标,流动相乙腈-水,经Waters symmetry C18色谱柱（250mm×4.6mm,5um）分离,检测波长203nm,采用DAS 2.0软件计算药动学变化参数。结果:三七皂苷R₁在该方法下线性范围为0.2-125μg/m L,r2=0.9997,以信噪比1:3,计算最低检测限为0.053μg/m L,提取率、日间、日内精密度、专属性、准确度、精密度符合生物样品处理要求。与正常大鼠比较,模型大鼠高低剂量AUC0-t和AUC0-∞显著增加（p<0.01）,消除半衰期显著延长（p<0.01）。结论:该方法专属性强、灵敏度高、准确性好,操作简便,可用于三七皂苷R₁的含量测定及药动学研究;模型组大鼠对三七皂苷R₁生物利用度显著高于正常组,表明在模型组大鼠体内的三七皂苷R₁更能发挥其药效学作用。