【摘 要】
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对C-葡萄糖苷SGLT2抑制剂类化合物近端苯环的C4部位用不同官能团进行取代，在远端苯环上连接氮原子和体积较大的取代基，考察空间位阻对活性的影响.对合成过程中反应条件进行了优化，中间体2a、3a的产率分别达到了65.07％和75.44％，目标化合物7a的产率达到了75.44％.设计并合成了5个未见文献报道的新化合物，目标化合物均通过核磁共振氢谱和飞行时间质谱表征.通过稳定表达Human-SGLT蛋
【机 构】
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湘潭大学化学学院 湘潭 411105 中国
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
对C-葡萄糖苷SGLT2抑制剂类化合物近端苯环的C4部位用不同官能团进行取代，在远端苯环上连接氮原子和体积较大的取代基，考察空间位阻对活性的影响.对合成过程中反应条件进行了优化，中间体2a、3a的产率分别达到了65.07％和75.44％，目标化合物7a的产率达到了75.44％.设计并合成了5个未见文献报道的新化合物，目标化合物均通过核磁共振氢谱和飞行时间质谱表征.通过稳定表达Human-SGLT蛋白的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞实验显示，在100 nM的浓度下，化合物7b、7c对SGLT2的抑制率分别达到了40.91％、49.98％.在小鼠口服葡萄糖耐量实验(OGTT)中，化合物7b、7c都表现出体内降血糖作用，化合物7b在给予葡萄糖后60min即可将血糖降低到正常范围之内.
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