近几年来,我们研究小组通过对50 余种药用植物进行了系统的化学成分研究,获得了800 余个化合物,大部分为萜类和生物碱,其中新化合物超过400 个,特别是发现了多种新骨架类型,以及系列骨架重排新天然结构,这些新化合物普遍具有高度复杂的稠多环结构。通过波谱解析、化学方法以及CD 等的联合运用,解决了这些复杂化合物的结构,并对新骨架化合物的可能的生源形成进行了推导。活性筛选表明70余个化合物显示重要的生物活性,包括抗肿瘤、抗疟疾、抗幽门螺旋杆菌、抗糖尿病和老年痴呆等重大疾病的细胞和分子靶标。通过化学转化,对多个个重要的活性化合物进行了结构优化和构效关系研究,获得400 多个新衍生物,其中数十个的活性显著增强,阐明了6 个类型化合物的构效关系[1,2]。部分化合物动物实验显示良好的活性,例如,抗老年痴呆候选药物YLV-1 在40mg/kg 时能够显著改善模型小鼠的学习记忆障碍,其作用机制是改善氧化应激和线粒体的功能损伤。