斑蝥素在比格犬体内的药代动力学研究

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目的测定斑螯素单剂量静脉和口服给药后的比格犬体内的药-时曲线,并与斑蝥素静脉单剂量给药相比,计算其体内的药代动力学参数和生物利用度。方法6只比格犬给药,血样盐酸酸化后,乙酸乙酯萃取,使用GC-MS方法测定血浆中的微量斑螯素,用WinNonLin程序计算药代动力学参数和生物利用度。结果比格犬静脉注射斑蝥素(34μg/Kg)的主要药代学参数是:AUC(hr×ng/mL)=203.5±23.8,CL(mL/hr/kg)=168.8±18.6,T1/2(hr)=0.69±0.03:比格犬单剂量口服斑蝥素(102μg/Kg)主要药代学参数是:AUC(hr×ng/mL)=160.4±26.9,CL(mL/hr/kg)=649.1±97.7,T1/2(hr)=0.38±0.1。与静脉注射相比,生物利用度为26.7%。结论比格犬口服斑蝥素后,斑蝥素在犬体内的吸收较少,提示要提高斑螯素的口服生物利用度,提高临床用药有效性。
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