【摘 要】
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目的 本文基于聚酰胺-胺树状大分子,通过iRGD 和TGN 共修饰的新型递药系统,并包载抗肿瘤药物三氧化二砷(As2O3,Arsenic trioxide),以达到增强药物透过血脑屏障以及提高脑胶质瘤靶向性.方法 利用核磁共振氢谱(1HNMR)、透射电子显微镜(TEM)、纳米粒度-电位分析仪分别对iRGD/TGN-PEG-PAMAM 载体的结构、形态、粒径和表面电势进行表征并观察其溶血毒性；透析袋
【出 处】
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世界中医药大会第四届夏季峰会暨世界中医药学会体质研究专业委员会第七届学术年会
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目的 本文基于聚酰胺-胺树状大分子,通过iRGD 和TGN 共修饰的新型递药系统,并包载抗肿瘤药物三氧化二砷(As2O3,Arsenic trioxide),以达到增强药物透过血脑屏障以及提高脑胶质瘤靶向性.方法 利用核磁共振氢谱(1HNMR)、透射电子显微镜(TEM)、纳米粒度-电位分析仪分别对iRGD/TGN-PEG-PAMAM 载体的结构、形态、粒径和表面电势进行表征并观察其溶血毒性；透析袋法考察其不同pH(pH 5.5、7.4)环境下的释药特征；通过HBMEC 和C6 细胞共培养建立体外血脑屏障模型；同时基于内皮脑微血管内皮细胞(HBMEC)以及脑胶质瘤细胞(C6)细胞考察载体的细胞毒性、细胞摄取和体外抗肿瘤能力.结果 1HNMR 的结果证明成功合成了iRGD/TGN-PEG-PAMAM,在TEM 下呈现类圆形,大小均匀,粒径25.8±0.41 nm,zate 电位13.7±0.76 mV.细胞摄取表明,iRGD 和TGN 的修饰对C6 摄取递药系统具有促进作用,细胞毒性和体外跨BBB 抗肿瘤实验结果显示,iRGD和TGN 共修饰的PAMAM 具有较好的生物安全性,能增加递药系统跨BBB 抗肿瘤的效果.结论 iRGD 和TGN 共修饰的PAMAM 的新型递药系统能促进As2O3 抗脑胶质瘤作用,为治疗脑胶质瘤提供了新策略.
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