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在化学药物治疗中，提高它们的治疗指数是当今药物研发创新的重要趋势.具有独特的结构和高选择性的大环化合物所形成的大环类超分子药物可根据其目的不同在药物控制释放、手性识别、模拟酶、分子开关等方面起着重要作用，能大大改善药物的溶解度、生物利用度及实现靶向作用等，因此大环超分子药物为化学药物治疗提供了新的推动力。有关大环超分子药物的研发近来备受关注，本文介绍大环类超分子药物研究概况。