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【目的】研制泰妙菌素注射混悬液,并研究其在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】以延胡索酸泰妙菌素为原料,加入适量的助悬剂、表面活性剂、絮凝剂等,采用正交设计筛选配方,以分散法无菌操作研制出稳定的泰妙菌素注射混悬液,并对该制剂进行了强光照射试验和6个月加速试验的稳定性研究。药物动力学研究中,7头健康猪,按随机交叉设计,进行单次给药剂量(10mg·kg-1b.w)静注泰妙菌素注射液和肌注泰妙菌素注射混悬液,高效液相色谱串联质谱法测定猪血浆中泰妙菌素的浓度,罗红霉素作为内标,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】试验样品的相对含量、外观性状、颗粒细度以及pH值等指标均未见明显变化,表明该制剂对光、热稳定,基本符合药剂学中规定的混悬液要求。猪静注给药的药时数据符合三室开放模型,主要药动学参数为:t1/2β为2.04±0.23 h,t1/2α为0.39±0.06 h,t1/2α为0.12±0.04 h,Vc为1.81±0.37 L/kg,AUC为3.78±0.52μg·h·mL-1,ClB为2.99±0.43L/(kg·h)。猪肌注泰妙菌素混悬液的药时数据符合则符合一级吸收一室开放模型,主要的药物动力学参数为:t1/2Ka0.04±0.01 h,t1/Ke2.90±0.43 h,Tmax0.27±0.03 h,Cmax0.7±0.11μg·mL-1,AUC 2.80±0.35μg/ml·h,生物利用度为75.73%。【结论】研制的泰妙菌素注射混悬液稳定性好,吸收迅速,分布广,达峰迅速。该制剂的研制成功为我国兽医临床更好地利用泰妙菌素提供了一种新的制剂。