【摘 要】
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抗HIV蛋白酶抑制剂阿扎那韦是目前世界上主要的抗艾滋病药物,该药物具有持续强效抑制艾滋病病毒、低耐药、用药方便、对脂肪代谢副作用小的特点,得到广泛忠者的认可.阿扎那位
【机 构】
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重庆康施恩化工有限公司,重庆九龙坡区科园4街70-1号4楼,400039
【出 处】
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2013年中国化学会产学研合作研讨会——化学与创新药物会议
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抗HIV蛋白酶抑制剂阿扎那韦是目前世界上主要的抗艾滋病药物,该药物具有持续强效抑制艾滋病病毒、低耐药、用药方便、对脂肪代谢副作用小的特点,得到广泛忠者的认可.阿扎那位由三个中间体片段构成,其中(1S,2R)-BOC-环氧化物结构最复杂,合成难度最高.此化合物存在两个手性中心,其中一个手性中心来源于天然的苯丙氨酸;我们采用羰基还原酶替代硼氢或铝氢,将前手性的酮还原成手性醇,从而引入(1S,2R)-BOC-环氧化物上的第二个手性中心.通过高通量筛选,目前已经初步筛出三种活性酶,其中一种KRED-196的立体选择性达到100％,且无其他副产物生成,为高效清洁合成(1S,2R)-BOC-环氧化物奠定了实践基础.
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