蟾酥为中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans或黑眶蟾蜍B.melanostictus的耳后腺及皮肤腺的干燥分泌物,有解毒、止痛、开窍醒神的功能,近年来作为强心、抗肿瘤及麻醉用药而广泛应用.化学成分研究表明,蟾蜍毒素、蟾毒配基和蟾毒色胺类化合物为蟾酥的主要成分,其中蟾毒配基类成分具有极好的强心、升压和抗肿瘤作用,是蟾酥药材的主要活性物质.但临床使用制剂多为蟾酥或蟾皮的水溶性制剂,其中仅含有痕量的蟾毒配基类化合物,而水溶性成分则是其中的主要物质.蟾酥的水溶性成分是否也为蟾酥抗肿瘤活性的药效物质？为了进一步明确蟾酥的药效物质基础,对蟾酥的水溶性成分进行了系统研究,从中分离得到了一个新的蟾毒色胺类化合物——蟾毒丁酰胺(bufobutarginine,图1).这是首次在蟾蜍毒腺分泌物中发现精氨酸参与蟾毒色胺类成分的生物合成,此前仅发现精氨酸可与蟾毒配基类成分结合成酯,形成蟾蜍毒素类化合物.这一发现对于蟾蜍活性物质次生代谢研究具有重要意义.作者采用MTT 法考察了蟾毒丁酰胺对人黑色素瘤A375 和人肺腺癌A549细胞的细胞毒作用,结果发现该化合物无细胞毒活性.关于蟾酥水溶性活性成分还需进行更加深入的研究.