【摘 要】
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肿瘤的多药耐药(MDR)是导致抗肿瘤药物临床化疗失败的重要原因,因此寻找高效低毒的肿瘤多药耐药逆转剂成为了近年来抗肿瘤药物研究的热点.23-羟基白桦酸(23-HBA)是从传统中药白头翁(Pulsatillachinensis)中分离得到的五环三萜类化合物,前期研究表明其具有一定的联合增敏作用[1].为更好的提高耐药逆转活性,在23-HBA的基础上进行结构修饰得到一系列化合物[2],初步筛选发现BB
【机 构】
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暨南大学药学院,广东 广州,510632
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肿瘤的多药耐药(MDR)是导致抗肿瘤药物临床化疗失败的重要原因,因此寻找高效低毒的肿瘤多药耐药逆转剂成为了近年来抗肿瘤药物研究的热点.23-羟基白桦酸(23-HBA)是从传统中药白头翁(Pulsatillachinensis)中分离得到的五环三萜类化合物,前期研究表明其具有一定的联合增敏作用[1].为更好的提高耐药逆转活性,在23-HBA的基础上进行结构修饰得到一系列化合物[2],初步筛选发现BBA逆转活性最为显著.本文对BBA的逆转作用及机制进行研究,结果表明BBA显著增加P-糖蛋白的底物Doxorubicin,vincristine,Paclitaxel在P-糖蛋白过表达细胞HepG2/ADM和MCF-7/ADR上的敏感度,但对非P-糖蛋白底物Cisplatin无影响,且不影响抗肿瘤药物在ABCC1和ABCG2过表达细胞上的敏感度；BBA显著提高P-糖蛋白特异性底物Rhodamine123在耐药细胞中的累积水平；BBA不影响P-糖蛋白在蛋白和mRNA水平上的表达；BBA能够抑制P糖蛋白ATP酶的活性,且其与P-糖蛋白的作用位点部分与[125I]IAAP和P-糖蛋白的作用位点重合；BBA体内逆转效果明显.以上结果表明BBA通过抑制P-糖蛋白泵的转运功能来发挥逆转肿瘤多药耐药的作用.
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