目的:丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)是治疗心血管疾病的传统中药丹参酮ⅡA的水溶性衍生物,但药物代谢酶CYP450对STS的代谢作用尚不明确。本研究主要通过筛选STS的主要药物代谢酶CYP450,并考察其体外药物相互作用。方法:利用人肝微粒体或CYP重组酶方法,从7个主要的CYPs中筛选可能参与STS代谢的酶类,并研究STS参与CYP介导的人体I相代谢的潜在作用方式,采用非那西丁、香豆素、甲苯磺丁脲、美托洛尔、氯唑沙宗、S-美芬妥英和咪达唑仑分别作为CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP2C19和CYP3A4相应的探药底物,利用酶促动力学参数评估酶与底物相互作用的抑制模型。结果:显示在人肝微粒体中STS能够以剂量依赖的方式显著抑制CYP3A4的代谢活性,而其他CYP代谢酶如CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1以及CYP2C19对STS的代谢无影响。结论:体外STS主要抑制CYP3A4的活性,并且STS与CYP3A4其他底物间有潜在的药物相互作用可能。