大豆苷元在人肝微粒体中的单羟化代谢的机制

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目的:探讨大豆苷元在人肝微粒中羟基化代谢所涉及的肝细胞色素P450(CYP)同工酶,为研究其在人体内的代谢提供基础.方法:通过分析大豆苷元在肝微粒体中和重组CYP酶中形成的单羟化代谢物的酶促动力学,分析其酶学模型,然后用不同CYP同工酶选择性抑制剂或底物进行抑制实验,初步筛选出介导大豆苷元单羟化代谢所涉及的CYP同工酶的.结果:代谢物的形成动力学符合米氏方程单酶模型.CYP1A2选择性抑制剂呋喃茶碱和CYP1A2单克隆抗体均能明显抑制三种单羟化代谢物的形成.而其他CYP选择性的抑制剂对三种代谢物的形成没有或较小产生抑制作用.用重组酶实验得出相同结果.结论:体外肝微粒体研究表明,大豆苷元的单羟基代谢主要由CYP1A2所介导.
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