【摘 要】
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目的 对酸化裂解法制备甘草次酸的工艺进行优化，并研究甘草次酸抗氧化及酪氨酸酶抑制活性。方法 以甘草次酸纯度和得率为指标，采用单因素实验、正交试验对水解过程和纯化过程进行优化。采用DPPH自由基清除实验评价甘草次酸的抗氧化能力，采用酪氨酸酶活性抑制实验评价甘草次酸抑制酪氨酸酶的活性。结果 酸化裂解法制备甘草次酸最佳水解条件为乙醇料液比1∶5，稀硫酸料液比1∶8、硫酸浓度10%、水解温度100℃、水解
【机 构】
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南京中医药大学江苏省中药资源产业化过程协同创新中心国家中医药管理局中药资源循环利用重点研究室中药资源产业化与方剂创新药物国家地方联合工程研究中心
【基金项目】
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国家重点研发计划“战略性国际科技创新合作”重点专项联合研发与示范项目（2018YFEO208600）；
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目的 对酸化裂解法制备甘草次酸的工艺进行优化，并研究甘草次酸抗氧化及酪氨酸酶抑制活性。方法 以甘草次酸纯度和得率为指标，采用单因素实验、正交试验对水解过程和纯化过程进行优化。采用DPPH自由基清除实验评价甘草次酸的抗氧化能力，采用酪氨酸酶活性抑制实验评价甘草次酸抑制酪氨酸酶的活性。结果 酸化裂解法制备甘草次酸最佳水解条件为乙醇料液比1∶5，稀硫酸料液比1∶8、硫酸浓度10%、水解温度100℃、水解时间6 h，水解后甘草次酸粗品纯度可达90.4%，得率65.1%；最佳纯化工艺为70%乙醇缓慢降温搅拌析晶，经一次结晶甘草次酸晶体纯度可达96.0%，得率60.3%。抗氧化实验以维生素C作为阳性对照，实验结果表明甘草次酸半抑制浓度(IC50)为67.45 mg/mL，维生素C半抑制浓度(IC50)为7.31 mg/mL；酪氨酸酶活性抑制实验以熊果苷作为阳性对照，实验结果表明甘草次酸对酪氨酸酶的最大抑制率为92.60%，熊果苷对酪氨酸酶的最大抑制率为94.93%。结论酸化裂解法结合结晶纯化法可制得高纯度甘草次酸，制备工艺简单，得率较高；甘草次酸对DPPH自由基有一定清除作用，对酪氨酸酶活性有较强抑制作用。
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