【摘 要】
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目的：设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法：氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后，经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链，和5
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目的：设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法：氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后，经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链，和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合，氯甲酸酯酰胺化，设计合成得到8个新化合物1a～1h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。，结果：设计合成的8个化舍物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用，其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论：5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性，N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合
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