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P-糖蛋白(permeabilityglycoprotein,P-gp)过度表达是多药耐药(multidrugresistance,MDR)产生的主要原因,P-糖蛋白抑制药可以抑制P-糖蛋白对肿瘤药物的外排作用,使肿瘤细胞内的药物浓度提高,从而逆转肿瘤MDR,第3代P-糖蛋白抑制药具有高效、低毒、选择性高等特点,中药可以通过多种途径抑制P-糖蛋白的表达和功能,从而逆转MDR。