【摘 要】
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用大鼠肛尾肌、兔主动脉和门静脉条观察巴马汀(Pal)的α_1受体阻断作用,用大鼠输精管观察其α_2受体阻断作用。在前三种标本中,Pal的pA_2值分别为5.8,5.9,5.3;在大鼠输精管中
【机 构】
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同济医科大学药理教研室,同济医科大学药理教研室,同济医科大学药理教研室,同济医科大学药理教研室,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所 汉口 430033,汉口 430033,汉口 430
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用大鼠肛尾肌、兔主动脉和门静脉条观察巴马汀(Pal)的α_1受体阻断作用,用大鼠输精管观察其α_2受体阻断作用。在前三种标本中,Pal的pA_2值分别为5.8,5.9,5.3;在大鼠输精管中,其pA_2值为5.1。Pal能分别降低[~3H]Pra及[~3H]CLN与大鼠脑细胞膜α_1及α_2受体的特异性结合量,竞争抑制常数K_I分别为4.53μM及2.0μM。提示Pal能竞争性阻断α_1和α_2的受体。
The α 1 receptor blocking effect of palmatine (Pal) was observed in the rostral muscles of the rats, rabbit aorta and portal vein strips, and the α 2 receptor blockade was observed by vas deferens in rats. In the first three specimens, the pA_2 values of Pal were 5.8, 5.9, and 5.3, respectively; in the rat vas deferens, the pA_2 value was 5.1. Pal could decrease the specific binding of [~ 3H] Pra and [~ 3H] CLN to rat brain cell membrane α_1 and α_2 receptors, respectively. The competitive inhibition constants K_I were 4.53μM and 2.0μM, respectively. Suggesting that Pal can competitively block the receptors of α_1 and α_2.
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