【摘 要】
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依他霉素(Ⅰ,简称ISM)系由Strepto-myces tenjimariensis nov.菌株产生的,它具有多种成份(ISMA_0、A_1、B_0、B等),其中ISMB(1,R=H_2NCH_2CO,R’=NH_2)抗菌活性最高。为寻找
【出 处】
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国外医药.合成药.生化药.制剂分册
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依他霉素(Ⅰ,简称ISM)系由Strepto-myces tenjimariensis nov.菌株产生的,它具有多种成份(ISMA_0、A_1、B_0、B等),其中ISMB(1,R=H_2NCH_2CO,R’=NH_2)抗菌活性最高。为寻找更有效的抗生素,根据卡那霉素衍生物的构效关系,设想将ISMB的3位氧上的甲基或甲氧基除去,以提高其抗菌活性。对ISMB的化学修饰是以ISMB_0(1,R=H,R’=NH_2)为起始原料进行的,分C_3-O-去甲
Ethamycin (ISM) is produced by Strepto-myces tenjimariensis nov. Strain and has various components (ISMA_0, A_1, B_0, B etc.), among which ISMB (1, R = H_2NCH_2CO, R ’= NH_2) the highest antibacterial activity. In order to find a more effective antibiotic, based on the structure-activity relationship of kanamycin derivatives, it is envisaged to remove the methyl group or methoxy group on the 3-position oxygen of ISMB to improve its antibacterial activity. The chemical modification of ISMB is carried out with ISMB_0 (1, R = H, R ’= NH_2) as the starting material and C_3-O-
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