【摘 要】
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目的：评价Caco-2细胞对酯类药物的水解活性及羧酸酯酶（CES）表达的影响.方法：采用人类CES1（hCE-1）和CES2（hCE-2）特异性底物咪达普利和伊立替康（CPT-11）与Caco-2细胞S9组分共同孵育,HPLC
【机 构】
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华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,华中科技大学同济医学院附属同济医院实验医学研究中心
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目的：评价Caco-2细胞对酯类药物的水解活性及羧酸酯酶（CES）表达的影响.方法：采用人类CES1（hCE-1）和CES2（hCE-2）特异性底物咪达普利和伊立替康（CPT-11）与Caco-2细胞S9组分共同孵育,HPLC法测定原药及代谢产物浓度,评价Caco-2细胞的药物水解活性,并通过RT-PCR法测定细胞内hCE-1和hCE-2表达.结果：Caco-2细胞与正常小肠微粒体酶相比,更倾向于代谢咪达普利,而几乎不水解CPT-11.RT-PCR结果发现,Caco-2细胞CES表达与正常肠道上皮组织不同
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