研究背景及目的：从中医药中开发研制新的抗肿瘤有效成分是当前癌症治疗的热点课题。传统中药丹参具有活血化瘀功效，临床广泛用于心脑血管疾病。大量研究结果表明，丹参具有抗肿瘤作用，但对于丹参抗肿瘤的研究主要集中在脂溶性成分方面。本课题采用丹参的水溶性活性成分丹参多酚酸盐为原料，首次研究了其体外抗肿瘤的作用，探讨其可能机制，为今后应用于临床治疗肿瘤提供了一定的依据。 方法：1. 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定丹参多酚酸盐体外对人肝癌细胞株SMMC-7721细胞、人肺腺癌细胞株SPC-A-1细胞、B淋巴瘤细胞株Raji细胞、急性粒细胞白血病细胞株HL-60细胞四种人体肿瘤细胞株增殖的影响，绘制细胞生长曲线； 2. 通过倒置显微镜、吉姆萨(Giemsa)染色、吖啶橙(AO)荧光染色和透射电镜观察SMMC-7721细胞形态学及超微结构的变化； 3. 流式细胞仪检测细胞周期的改变及细胞凋亡情况； 4. 基因组DNA琼脂糖凝胶电泳检测凋亡梯状条带； 5. 应用蛋白免疫印迹(Western Blot)技术检测凋亡有关的基因P53和Bcl-2的蛋白表达水平。 结果：1. 丹参多酚酸盐在一定浓度范围内(0.2mg/ml~1 mg/ml)对SPC-A-1、SMMC-7721、Raji、HL-60等细胞株的增殖都有明显的抑制作用，且呈时间和剂量依赖关系； 2. 光镜下可见丹参多酚酸盐处理后SMMC-7721细胞体积变小，核固缩、深染、边集，晚期细胞核破裂等凋亡形态，随药物浓度增加细胞形态学改变越明显，电镜下可见细胞内超微结构的变化，如胞质内空泡增多，核染色质凝聚和边集，及有膜包裹的凋亡小体出现； 3. 0.4mg/ml丹参多酚酸盐作用于SMMC-7721细胞不同时间后，碘化丙啶(PI)单染流式细胞仪分析，G0/G1期出现“凋亡峰”，S期细胞比例明显增加；不同浓度丹参多酚酸盐作用于SMMC-7721细胞48小时后，Annexin V-FITC/PI双染结果丹参多酚酸盐诱导细胞的凋亡率远大于坏死率，且作用呈浓度依赖性，提示丹参多酚酸盐可将SMMC-7721细胞阻滞于S期继而发生细胞凋亡； 4. 不同浓度丹参多酚酸盐作用于SMMC-7721细胞48小时后，DNA琼脂糖凝胶电泳结果显示药物组有梯形凋亡条带(DNA ladder)，而阴性对照组未见此现象； 5. 不同浓度丹参多酚酸盐作用SMMC-7721细胞48小时，Western Blot检测显示低、中浓度药物组细胞的P53蛋白表达水平有明显升高，而高浓度药物组的P53蛋白表达量有所下降，但始终高于对照组，提示丹参多酚酸盐可能通过上调P53基因表达来诱导细胞凋亡；Bcl-2基因表达变化不显著，考虑进一步检测Bcl-2其他成员以明确其分子机制。 结论：丹参多酚酸盐有较强的体外抗肿瘤作用，可通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡发挥作用，其诱导凋亡可能与上调P53蛋白表达水平有关。丹参多酚酸盐在肿瘤药物治疗中有着巨大的开发潜力。