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顺铂和卡铂已成为当今世界上广泛应用的抗癌药物，而且顺铂已成为世界上三个最广泛应用抗癌药物之一，每年的销售额仅在美国就约50亿美元，它们对睾丸癌、卵巢癌及头颈部癌症有好的效果。但仍存在着一些缺点：（1）严重的毒副作用，如神经毒性和肾毒性；（2）抗癌谱相对较窄；（3）顺铂和卡铂有交叉耐药性；为克服这些缺点，寻找毒性小、活性高、口服有活性，且对顺铂和卡铂无交叉抗药性的铂类抗癌药物，我们做了以下几方面工作： 第一章，通过文献综述说明了铂类抗癌配合物的现状、混胺铂类配合物的合成方法、混胺铂类配合物的抗癌活性规律和顺铂的抗癌机理。 第二章，依据文献说明了混胺二元羧酸根合铂（Ⅱ）类配合物用作抗癌方面具有广阔的发展前景，同时制得13种铂类前体配合物和18种新的铂类配合物，用元素分析、摩尔电导、红外和紫外光谱、1H核磁共振谱，差热—热重分析等方法对制得的配合物进行了表征。 第三章，用MTT法和SRB法对所制得的31种铂类配合物进行了体外抗癌活性筛选，结果有四种铂类配合物对多种人的癌细胞表现出活性，七种铂类配合物仅对EJ细胞有活性。 第四章，用MTT法和SRB法研究了六种有代表性的铂类配合物对人的肿瘤细胞的增殖抑制作用，结果表明，配合物12对HL-60、BGC-823、EJ、MCF-7和HCT-8的增殖抑制作用明显大于或与顺铂相当；28和31对HL-60细胞的增殖抑制作用与顺铂相当，而对EJ和BGC-823细胞的增殖抑制作用小于顺铂；22、25和29对HL-60、BGC-823和EJ细胞的增殖抑制作用都小于顺铂。 第五章，用流式细胞法测定了六种有代表性的铂类配合物对人的急性早幼粒白血病细胞HL-60周期的改变，结果表明，顺铂、25、29和31对HL-60细胞G2+M期有阻断作用；而12、22、和28对HL-60细胞G1和G2+M期有阻断作用。 第六章，用流式细胞仪研究了抗癌铂类配合物对HL-60细胞凋亡的诱导作用，结果表明7种铂类配合物都对HL-60细胞凋亡作用不显著。 第七章，用Giemsa染色法研究了抗癌铂类配合物对BGC-823细胞形态