胸腺五肽是胸腺生成素Ⅱ的活性片段(Thymopoietin 32-36),序列为H-Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH,简称TP-5。它保留了胸腺生成素Ⅱ原有生物活性,对机体的免疫系统具有双向调节作用,适应症广,对恶性肿瘤、急慢性肝炎、外科大手术及严重感染、皮肤病、性病、自身免疫功能紊乱性疾病均有独特疗效。本论文首先介绍多肽的合成历史,综述合成肽的常用方法,讨论了TP-5的合成及纯化策略、现有水平及存在的问题。确定以Fmoc-固相方法合成TP-5原料,针对性地研究了生产中几个关键影响因素:(1)树脂的溶胀条件;(2)氨基酸衍生物的投料量;(3)缩合时间;(4)肽链延长过程中所使用的缩合试剂;(5)产物的切割条件。确立以优化的Fmoc-固相合成工艺路线合成TP-5原料,分别以1.0mmol,5.0mmol,20.0mmol及40mmol规模逐步地扩大生产。对合成的产品进行了结构和纯度的研究。讨论了纯化TP-5的策略,确定首先以离子交换层析初步提纯和转型TP-5,然后应用反相高效液相精制的纯化方法。对纯化条件进行了优化及扩大工艺生产的研究。本论文最终建立了较为高效、廉价的TP-5合成和纯化工艺路线,并证明了优化的工艺路线用于大规模合成及纯化的可行性。为大规模生产工艺的实现提供了有力的基础,不仅具有很好的市场前景,而且可为建立多肽固相合成技术平台提供一定的理论支持。