中药金荞麦活性部位的筛选

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本文采用不同的溶剂系统提取中药金荞麦中抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分,考虑了原料粒度、温度、萃取时间等因素,确定了最佳提取工艺,在优化条件下所得提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制IC<,50>为0.203μg/mL。 对金荞麦提取物进行溶剂极性梯度萃取,分别得到氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取部位,其中乙酸乙酯萃取部位具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。乙酸乙酯萃取部位经硅胶柱层析、Sephnex LH-20纯化、重结晶,分离得到β-谷甾醇、赤杨酮两个单体化合物,同时得到5个活性部位A<,1>~A<,5>。将其中的A<,2>、A<,5>进一步分离又得到6个活性部位A<,21>~A<,23>、A<,51>~A<,53>。活性部位经定性分析,主要含大极性的黄酮类和多酚类物质。从乙酸乙酯萃取物分离所得的活性部位A<,1>~A<,5>经液相色谱分析,对酶起抑制作用的主要有效成分峰群的相对保留时间值为4.3,5.5,8.2,13.1,18.2,19.4,22.2,25.4,33.5min。对金荞麦中抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分进行了初步筛选,为进一步的新药研究打下基础。 本文还研究了中药金荞麦中水溶性低聚原花青素(OPC)的提取工艺及其药用功效。通过水溶液提取、NaCl沉淀、乙酸乙酯萃取、石油醚沉淀得OPC提取物,经LC-MS分析,其中含有原花青素单体、二聚体、三聚体、四聚体。该提取物经酶活实验证实有抑制α-葡萄糖苷酶的作用,IC<,50>为0.614μg/mL;有明显的抑制血小板聚集功能;并且由动物试验研究首次发现金荞麦低聚原花青素有非常显著的镇咳祛痰作用,发现了原花青素的新功效。OPC具有的这三种生物活性功能令它可开发为治疗糖尿病及糖尿病并发症的药物。
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