蜈蚣中有效成分的研究

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蜈蚣为节肢动物门唇足纲整形目蜈蚣科动物少棘巨蜈蚣干燥体。在我国,蜈蚣资源丰富,主要分布于湘、江、鄂、川、浙等地;蜈蚣品种繁多,我国境内蜈蚣种类有11种,目前一般药用品种为少棘、多棘、墨江、黑头蜈蚣四种,在现行2010版《中国药典》中严格记载药用蜈蚣为少棘蜈蚣的干燥体。蜈蚣作为一味传统中药,在疾病的预防与治疗的使用中已有两千年的历史,现代药理研究表明蜈蚣有抗凝血、抗惊厥、抑菌消炎、抗肿瘤、降压降脂等作用,因此,在现代医学上广泛用于治疗百日咳、肿瘤、神经头痛、结核病、糖尿病等疾病。本课题以少棘巨蜈蚣干燥体为原料,综合运用正相硅胶柱色谱法、反相硅胶柱色谱法等现代色谱分离纯化方法对蜈蚣蜈蚣中有效化学成分进行分离研究。最终得到16个化合物,经理化性质和现代波谱性质对所得的16个化合物进行结构鉴定,确定它们分别为硬脂酸(1)、胆固醇(2)、尿嘧啶(3)、21,22-四十二烷二醇(4)、十八烷酸甘油酯(5)、香草酸(6)、Jineol(7)、次黄嘌呤(8)、丙氨酸(9)、1-硬脂酰-甘油-3-磷酰胆碱(10)、蜈蚣素甲(11)、乙酰胆碱(12)、缬氨酸(13)、脯氨酸(14)、1,2-双油酰-甘油-3-磷酰胆碱(15)、蜈蚣素乙(16)。其中化合物(11)为首次从天然中得到的化合物,化合物(16)为全新化合物。经癌细胞活性测试,化合物(7)和(11)均有较强的抗肝癌Hep G2、结肠癌HT-29、肺腺癌A549活性。将化合物Jineol(7)作为目标化合物,以有机化学理论、有机合成方法、现代波谱技术等为手段对化合物Jineol进行全合成,为今后研究喹啉类化合物构效关系奠定基础。
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