本论文主要利用膦异香豆素酯的脱烷基化反应，合成了一系列膦异香豆素酸，并系统研究了膦异香豆素类化合物对猪胰腺胆固醇酯酶的抑制作用。 在论文的第一部分，我们研究了各种条件下膦异香豆素酯的脱烷基化反应，研究发现膦异香豆素酯在乙腈中，在Me3SiCl和NaI的共同作用下加热反应，然后进行水解反应能顺利得到相应的膦异香豆素酸。该反应条件温和，产率较高，所用试剂便宜易得，是一种合成膦异香豆素酸的有效方法。 在论文的第二部分，我们研究了42个膦异香豆素酯和膦异香豆素酸对猪胰腺胆固醇酯酶的抑制活性，研究结果表明其中的部分化合物对胆固醇酯酶有较好的抑制作用。例如，3-对乙基苯基—4-碘膦异香豆素酯(化合物7r)和4-氯—3-苯基膦异香豆素酸(化合物8h)的IC50值分别达到了4.8μM和1.9μM。动力学测试表明它们是竞争型抑制剂。为了在分子水平上探讨抑制模型，我们选取了3个抑制效果好的膦异香豆素，做了它们与胆固醇酯酶活性中心的对接模拟实验，模拟结果与动力学研究结果一致。此外，我们还初步研究了膦异香豆素对猪胰腺弹性蛋白酶的相互作用，意外发现它们对猪胰腺弹性蛋白酶有明显激活作用。