炔类化合物在有机化学,药物化学以及生物化学领域非常常见,是很多药物与重要天然产物的重要结构单元。末端炔烃类化合物作为有机化合物的基础组成部分,可以进行广泛的衍生和拓展。而炔丙基类化合物是许多天然产物,合成药物以及精细化学品的常见基元,也是有机合成与药物合成中具有重要意义的合成中间体。铜钛共催化的5H-噁唑啉酮的炔丙基化反应可以用以合成具有手性中心的三级醇类化合物并保留末端炔烃,可用于进一步的修饰与应用。本课题以各种氨基酸及氨基酸衍生物为原料,经过重氮化反应生成溴代酸,与间甲基苯甲酰胺酰化反应,再经过闭环反应合成了5H-噁唑啉酮底物9个;以各种醛类化合物为原料,经格式反应生成炔醇,再使用Boc酸酐进行保护,合成了炔丙醇酯底物12个。本课题对5H-噁唑啉酮及其衍生物的炔丙基化反应的催化条件进行了筛选,在使用（D,L）-me-Cl pybox配体（10mol%）作为配体,四乙腈合四氟硼酸铜（5mol%）作为铜源,甲苯作为溶剂,四异丙氧基钛（10mol%）作为共催化剂的条件下,催化苯基炔丙醇酯底物和甲基5H-噁唑啉酮底物以87%的收率和88.8%的ee值得到炔丙基化碳碳键偶联产物。对不同取代基的底物进行了扩展,以57%-98%的收率和78%-97%的ee值证明了该反应的普适性。并对产物进行了水解、钯碳还原、Click反应、Sonagashira反应等衍生化反应。文中已知化合物均由核磁氢谱（¹HNMR）进行结构分析,未知化合物均由核磁氢谱（¹HNMR）和核磁碳谱(¹³CNMR)进行分析;合成部分的产率均为分离产率;条件筛选部分的产率均为核磁产率,用1,3,5-均三甲氧基苯作为内标由核磁氢谱（¹HNMR）进行计算。