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第一章中综述了嘧啶化合物是一类重要的生物活性物质,基于嘧啶杂环进行的除草剂研究已得到充分重视,近几年出现了很多新型的除草剂。苄胺及其衍生物具有多种生物活性,邻位取代的嘧啶苄胺类化合物是我们已发现的一类结构独特、具高效除草活性的新型先导化合物,设计合成具有高锄草活性的嘧啶苄胺化合物是我们的工作目标。 第二章中进行了嘧啶苄胺二苯醚类化合物的设计、合成和除草活性研究。以嘧啶和二苯醚化合物为分子的基本结构单元,设计了新型的嘧啶苄胺二苯醚类分子库,合成了十五种新型嘧啶苄胺类化合物先导的结构,对其进行了红外与核磁的谱图验证,对分子库中的目标分子进行了生物活性筛选研究,发现化合物25、70、71和73对禾本科杂草表现出优异的除草活性,对稗草和马唐的抑制率均达到9级,其活性和苯环上的取代基有关,从而找出化合物结构与活性之间的关系以及较好的除草剂。 第三章中通过改进文献的方法对于6-取代嘧啶苄胺类化合物进行了合成路线设计和中间体的合成,合成了重要的6-取代的中间体76,找到了比较好的合成路线,为6-取代的嘧啶苄胺的合成奠定了基础。通过大量的实验,发现了以铁粉为还原剂,FeCl2.4H2O和NH4Cl为混合催化剂,甲醇/水为混合溶剂的反应体系,该体系能顺利还原含多官能团化合物的2-乙酰基-6-硝基苯甲酸甲酯,反应得到了改善,反应速率大幅度提高,水解程度得到较好的控制,使路线的可行性大大增加。 第四章对氢化铝锂还原硫代嘧啶酰胺类化合物没有获得预期产物,意外地分离到了嘧啶胺类化合物和2-巯基苄醇的这一奇特反应,从受体结构的变化,LiAlD4标记试验,分子内和分子间亲核取代反应和单晶结构等方面探讨这一奇特反应,提出反应机理,开拓有机合成新方法和新途径。