杂环是许多临床有效药物的核心骨架,其中,含氮杂环尤为突出。根据美国食品和药物监督管理局（FDA）数据统计,59%的小分子药物中都含有含氮杂环骨架。例如,新型冠状肺炎潜在有效药物瑞德西韦即包含一个氮稠环骨架。因此,开发环境友好、高效、绿色的构建含氮杂环尤其是复杂含氮稠环的新方法是合成化学家们的目标。有机电化学合成通过电子转移来实现氧化还原过程,电能代替了传统有机反应中的氧化剂或者还原剂,通过调节电流、电压或者电极材料等可以控制反应的选择性,避免副反应的发生,实现含氮杂环化合物的高效合成。本论文主要研究电化学条件下以简单易得的酰胺为底物高效合成含氮杂环化合物,探究其环化反应机理以及该策略的应用。具体内容如下:（1）噻二唑包含两个氮原子和一个硫原子,是一种重要的五元杂环基团,它也是许多天然产物,药物和功能材料的关键骨架。本章研究了硫代酰胺在电化学条件下二聚环化形成1,2,4-噻二唑类化合物的方法。通过控制实验和循环伏安法研究表明,该反应是碘负离子在阳极氧化为碘单质,催化反应的进行。并且,该方法以催化量的碘化铵作为电解质和催化剂,避免氧化剂和其它添加剂的使用。通过此方法可以一步合成一些药理活性较好的噻二唑类化合物。（2）C-H活化反应因其可以一步实现惰性键的官能团化而备受化学工作者的关注,苯甲酰胺因成本低廉和氮的弱配位作用被广泛应用于C-H活化反应。传统的C-H活化通常需要过量的外源氧化剂,或者通过修饰底物来实现反应。本章以苯甲酰胺和内炔为底物,通过酰胺氮的弱配位作用,在电化学条件下实现两次C-H活化合成多环异喹啉酮类化合物,该方法不仅避免了氧化剂的使用,并且具有较好的区域选择性,对合成的异喹啉酮化合物进行抗肿瘤活性筛选,发现化合物3g对T-24表现出良好的抗癌活性,IC₅₀为13.2±0.9μM。