甲苯磺酸妥舒沙星是第四代喹诺酮类抗菌药物,具有高效、低毒,抗菌谱广、渗透能力强等优点,但甲苯磺酸妥舒沙星是难溶性物质,难溶于水与脂溶性溶液中,且形成的溶液稳定性差,是其研制成滴眼液的技术瓶颈。为解决其溶解度低及稳定性差的问题,对甲苯磺酸妥舒沙星的物理化学性质进行研究,采用十二水合硫酸铝钾助溶甲苯磺酸妥舒沙星。通过单因素试验、正交试验筛选优化处方工艺,确定最佳处方为：甲苯磺酸妥舒沙星与十二水合硫酸铝钾的摩尔比为1：1,硼砂量为0.5mg/mL,pH为5.5,成功制备0.3%甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液。为更好控制半成品、成品质量,建立紫外分光光度法和HPLC法测定甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液含量。紫外分光光度法：线性范围为21.7μg/mL～76.9μg/mL(r=1),平均回收率为99.54%(RSD=0.55%)；HPLC法：线性范围为12.22μg/mL～195.52μg/mL(r=0.9999),平均回收率为100.21%(RSD=0.85%)。两种方法均适合甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液含量测定。根据眼用制剂通则,建立甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液的质量标准,对三批甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液进行质量评价,检测结果符合质量标准。根据原料药与药物制剂稳定性指导原则,对三批甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液进行影响因素(高温、低温、强光)试验和加速试验,结果表明,甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液在40℃±2℃、低温、强光和2个月的加速试验条件下,其滴眼液质量稳定、可控。通过三批甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液的质量评价结果及影响因素试验和加速试验的结果,既证实了制剂处方、工艺和包装材料合理性,又证实了甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液制剂质量稳定且可控；总之,质量评价结果及影响因素试验和加速试验结果将为甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液的存放和保质期提供依据。