顺磁性造影剂钆喷酸葡胺脂质体的研究

来源 :沈阳药科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hanshuang
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该文用Gd<,2>O<,3>及配体喷替酸(DTPA)为原料合成顺磁性造影剂钆喷酸(Gd-DTPA),并通过UV、IR、元素分析、热分析和X-衍射进行了结构确定,结构为H<,2>[Gd-DTPA(H<,2>O)n].该文采用改良逆相蒸发法-膜挤压法相结合将水溶性顺磁性造影剂钆喷酸葡胺制成小单室脂质体(SUV),方法简单、重现性好,显示了可进一步工业化的良好前景.该文考察了钆喷酸葡胺脂质体的理化性质和稳定性.采用氯仿萃取法测定总药理,透析-UV法测定游离药物的量,得到经人工神经网络筛选出的最佳处方的包封率可达25﹪.激光散射法测得脂质平均粒径为195nm;透射电镜观察表明,脂质体具有双分子层结构,且为小单室;Zeta电位的测定表明脂质体荷正电,约为ξ=+32.686mv;脂质体的黏度为η=4.0mpa.s;4℃避光放置6个月,各项理化指标基本无变化.组织分布的研究结果表明,钆喷酸葡胺脂质体肝、脾的靶向参数分别为17.62、10.68,此结果说明钆喷酸葡胺脂质体具有显著的肝、脾靶向性.药动学符合二室模型,在血中的药物含量高.
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