本研究拟采用基因工程技术制备重组人纤溶酶原kringle5蛋白(rhK5)进行初步的放射性核素标记的体内生物分布、血流动力学、显像和治疗实验研究。 方法1.采用PCR方法扩增出K5基因后，克隆进原核表达载体pET-22b(+)，转化大肠杆菌BL21，IPTG(1mM)诱导表达重组人源纤溶酶原Kringle5His·Tag融合蛋白(rhK5)，并通过Ni2+-IDASephrose6B树脂亲合纯化。 2.为了用于血流动力学、体内分布和肿瘤显像治疗研究，以Idogen法制备125I-rhK5和131I-rhK5；以直接法制备99mTc-rhK5；采用MTT法检测放射性核素标记rhK5活性；竞争结合试验观察125I-rhK5对内皮细胞ECV304的亲合作用。 3.初步观察131I-rhK5肿瘤治疗效果，使用病理和免疫组化方法进一步观察其治疗作用。 研究表明：1.K5基因克隆、表达和纯化成功，获得大量具有生物学活性的rhK5蛋白。2.Idogen法制备的放射性碘标记rhK5和直接法制备的99mTc-rhK5纯度高，活性未受影响。单剂量给药后在大鼠体内的半衰期约为15小时，rhK5能在新生血管密集部位集聚，用放射性核素标记rhK5进行肿瘤显像是可行的。3.初步治疗试验显示131I-rhK5可以实现对肿瘤血管的靶向放射治疗作用。