2-芳基苯并吡喃酮及其衍生物是一类极其重要的天然含氧杂环类黄酮化合物,普遍存在于植物界中。通过研究证明其在药理和临床治疗方面具有抗肿瘤、改善血管通透性以及抗HIV-1整合酶等多种生物活性。近年来,由于其独特的化学结构、优异的药理和生物活性以及在临床药品中的大量应用而备受科学家关注。因此合成2-芳基苯并吡喃酮类黄酮化合物具有十分重要的意义和应用前景。经文献调研,设计并开发出一种2-芳基苯并吡喃酮类黄酮衍生物的绿色合成方法:首先,以便宜易得的邻羟基苯乙酮类化合物与芳基甲酰氯为反应原料,在碱性条件下,使用非质子性有机溶剂和水作为混合溶剂,采用相转移催化法,利用微波辅助实现酯化反应和重排反应一步完成而获得二芳基β-丙二酮类化合物;然后,在三氟甲磺酸和氯化铜催化下进行环合反应,得到黄酮化合物2-芳基苯并吡喃酮及其衍生物,产品收率达90%以上;最后,通过优化工艺路线,获得了一种绿色高效的合成2-芳基苯并吡喃酮类黄酮衍生物的方法,本方法具有较好的工业化生产前景。并采用最优工艺路线共合成出10个2-芳基苯并吡喃酮类黄酮化合物,并使用熔点仪、高分辨质谱、红外光谱、¹H-NMR和¹³C-NMR等仪器对目标产物进行了化学结构表征与确认。然后在小试基础上对此进行了中试扩大实验,完成了2批次10公斤级的中试生产任务。