β-内啡肽(β-endorphin，β-EP)(分子量为3465.0)、脑啡肽、强啡肽等均是很强的内源性阿片样物质(opiate-like substances，OLS)，其功能广泛，如从中枢水平调节胃肠功能、参与免疫功能的调节、维持神经内分泌环境的相对稳定等，但最经典的是内源性镇痛作用。β-EP、脑啡肽、强啡肽分别与组织中相应的μ受体、δ受体、κ受体结合。β-内啡肽与μ受体(μopioid receptor，MOR)结合，活化抑制型G(Gi)蛋白，抑制腺苷酸环化酶活性，使胞内cAMP减少，从而抑制靶细胞功能，发挥作用。β-内啡肽除可以作为内源性镇痛物质外，尚有内源性神经安定剂作用，具有抗神经分裂症的效应。另外，它还与一些运动行为和学习记忆有关。临床上它用于镇痛，改善海洛因成瘾和治疗神经分裂症。